Что такое суспензия и эмульсия

Что представляют собой суспензия и эмульсии в химии? Как их описывают?

Содержание:

На нашей планете многие вещества существуют в виде дисперсных систем. Дисперсные системы – это гетерогенная система, которая состоит из двух и более фаз. Одна фаза должна быть мелко раздроблена и равномерно распределена в другой сплошной фазе.

Характеристика дисперсных систем

Дисперсные системы состоят из двух систем:

Дисперсионная среда и дисперсная фаза могут существовать в различных агрегатных состояниях.

Дисперсная фаза

Дисперсионная среда

Примеры

Лекарственные препараты часто представлены в виде суспензий и эмульсий, которые также являются дисперсными системами. В суспензиях в качестве дисперсионной среды выступает жидкость, а дисперсной фазы – твердые частицы. Эмульсии – это жидкая среда, в которой равномерно распределены жидкие капли другой фазы.

Что такое суспензии в химии

Суспензии обладают агрегативной неустойчивостью, т. е. низкой способностью противостоять укрупнению частиц фазы. Частицы в суспензиях, несмотря на свою мизерность, достаточно крупны, чтобы оказывать противостояние броуновскому движению. Они сравнительно быстро всплывают или выпадают в осадок. Суспензии достаточно неустойчивы.

Примеры суспензий в химии:

c55f52fe86a43a89ab0ec06604a17e5b5b8290b5

Что такое эмульсии в химии

Эмульсии бывают прямыми и обратными. Прямые эмульсии образуются в том случае, если в полярной среде распределяются капли неполярной жидкости (масло в воде). Обратные эмульсии формируются при распределении в неполярной среде полярных частиц вещества (вода в масле). Эмульсии обладают небольшой устойчивостью.

Примеры эмульсий в химии:

Источник

Эмульсии и суспензии

023dcdb265bf718699b9ce455967c236

К жидким лекарственным формам относятся растворы, слизи, эмульсии, сус­пензии, настои и отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры. В рамках данной статьи будет произведен обзор суспензии и эмульсий + разницы между ними. Такое большое разнообразие жидких форм создает некие сложности в классификации и понимании.

Что такое суспензия

Суспензии (взвеси) – жидкие лекарственные формы, в которых твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарственные вещества находятся во взве­шенном состоянии в какой-либо жидкости.

Согласно Государственной Фармакопее
Суспензии – жидкая лекарственная форма, представляющая собой гетерогенную дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых действующих веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

Суспензии представляют собой дисперсные системы, состоящие из дисперсион­ной среды (вода, растительное масло, глицерин и т.п.) и дисперсной фазы (частицы твердых лекарственных веществ, практически нерастворимые в данной жидкости). Назначают суспензии для наружного и внутреннего употребления. Некоторые суспензии применяют парентерально. При этом надо иметь в виду, что суспензии следует вводить внутримышечно или в полости тела.

Чем меньше размер дисперсной фазы в суспензии, тем более (при прочих равных условиях) выражено ее терапевтическое действие. У суспензий, как и у других лекарственных форм, имеются свои преимуществ и недостатки. Они оказывают пролонгированное действие на организм. При назначении суспензий снижается отрицательное воздействие желудочного сока на лекарственные вещества, находящиеся в виде мелких частиц.

Преимущества суспензий

Недостатком суспензий является возможность гидролитического разложения лекарственного вещества при длительном взаимодействии с дисперсионной (в основном водной) средой, что проявляется в процессе их хранения.

Пример суспензий

19276cbeee91ee909f33e7a0819fca41

52283df9cf2c8edd91915cf3a36af44a

Особенности суспензий

Одной из важнейших особенностей суспензий является их седиментационная (кинетическая) и агрегативная неустойчивость, которая определяет способы изготовления, хранения и приема данной лекарственной формы. Для обеспечения высокой эффективности препарата суспензии должны обладать высокой агрегативной устойчивостью — способностью противостоять укрупнению частиц и образованию агломератов, кинетической устойчивостью — способностью противостоять оседанию частиц и сохранять равномерное распределение частиц по всему объему суспензии, а также иметь низкую скорость седиментации.

fQ5O bLzhEg

Обычно частицы дисперсной фазы настолько велики (более 10 мкм), что оседают под действием силы тяжести (седиментируют). Суспензии, в которых седиментация идёт очень медленно из-за малой разницы в плотности дисперсной фазы и дисперсионной среды, иногда называют взвесями.

Что такое Эмульсия

Эмульсия – это жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель. Внешне эмульсии имеют сходство с молоком.

Согласно Государственной Фармакопее
Эмульсии – жидкие лекарственные формы, представляющие собой гетерогенную двухфазную дисперсную систему с жидкой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой

Самое главное отличие эмульсий от суспензий и других лекарственных форм заключается в том, что Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Эмульсии могут расслаиваться, но при взбалтывании должны легко восстанавливаться. Для обеспечения устойчивости в состав эмульсий вводят эмульгаторы.

7afde6591d336c0431e96a1aa0aafcd2Применение лекарственных веществ в виде эмульсий позволяет совмещать в одной лекарственной форме несмешивающиеся жидкости, маскировать неприятный вкус масел, смягчать раздражающее действие на слизистую оболочку некоторых лекарственных веществ, вводить в состав лекарства нерастворимые лекарственные вещества. Кроме того, масла в виде эмульсий лучше усваиваются в организме, так как всасывание масел в желудочно-кишечном тракте происходит только в присутствии ПАВ, способных их эмульгировать. К недостаткам эмульсий следует отнести их малую устойчивость, необходимость использования эмульгаторов и длительность приготовления.

По способу приготовления эмульсии подразделяют на масляные (Emulsa oleosa) и семенные (Emulsa seminalia).

Масляные эмульсии готовят из жидких масел: касторового (Oleum Ricini), миндального (Oleum Amygdalarum), рыбьего жира (Oleum jecoris) и др.
Чтобы из масла и воды образовалась эмульсия, необходимо эмульгировать масло, т.е. разделить его на мельчайшие капли. С этой целью масло смешивают со специальными веществами – эмульгаторами. В качестве эмульгаторов исполь­зуют камеди, например камедь абрикосовую (Gummi Armeniacae), а также желатозу (Gelatosa).

Примеры эмульсий

Чаще всего эмульсии встречаются в лекарствах для наружного применения: бепантнен, фенистил, локойд и др; они равномерно наносятся на кожу, быстро всасываются, высыхают, не оставляют жирного блеска и не пачкают одежду.

b58c5e02098b750f3b9dd5f006a85d14

Разница между эмульсиями и суспензиями

В этом разделе мы рассмотрим разницу между эмульсиям и суспензиями. Сказать правде в глаза, в случае эмульсий и суспензий тяжело заметить один и тот же препарат в разных лекарственных формах, поэтому сравнительный анализ затруднен и дальнейшее сравнение будет строиться на объективных факторах и свойствах этих лекарственных форм:

Суспензии

Эмульсии

Примеры суспензий и эмульсий

Далее будут перечислены примеры лекарств суспензий и лекарств эмульсий:

Источник

Жидкие лекарственные формы

В нашей статье мы рассмотрели особенности и виды жидких лекарственных форм, их разновидности и принципы использования.

Жидкие лекарственные формы (ЖЛФ) — это форма отпуска препаратов, которые получаются в результате смешивания или растворения действующих веществ в маслах, спиртах или других растворителях. Это свободные дисперсные системы, в которых лекарственные вещества распределены в жидкой дисперсионной среде.

Дисперсная система — образования из двух или большего числа тел, которые не реагируют друг с другом химически и практически не смешиваются.

Дисперсионная среда — составная часть дисперсной системы, в которой равномерно распределены частицы дисперсной фазы.

Разбирая жидкие лекарственные формы, важно понимать разницу между гомогенными и гетерогенными системами.

Гомогенные — смеси, в которых смешение происходит на уровне молекул исходного вещества. Отсутствует граница раздела фаз.

Гетерогенные — многофазные смеси, в которых компоненты не смешаны полностью. Граница раздела фаз присутствует.

Преимущества жидких лекарств

Технология приготовления и способы изготовления жидких лекарственных форм

Принципы изготовления жидких лекарственных форм регулирует Приказ Минздрава России от 26.10.2015 N 751н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

К жидким лекарственным формам относят растворы на водных и неводных растворителях, микстуры, водные извлечения из лекарственного растительного сырья, растворы высокомолекулярных веществ, растворы защищенных коллоидов, суспензии, эмульсии, гомеопатические растворы, разведения, смеси.

Приказ Минздрава России N 751н, раздел III. Особенности изготовления ЖЛФ

Технология изготовления жидких средств использует несколько методов, выбор которых зависит от типа препарата:

По объему происходит дозирование воды очищенной или для инъекций, водных растворов, галеновых и новогаленовых ЛС.

Классификация жидких лекарственных средств

По дисперсной среде формы могут быть водными или неводными. В последнем случае это смешанные, масляные, спиртовые и другие основы.

Классификация по способу применения и медицинскому назначению включает следующее разделение:

В зависимости от уровня измельчения лекарственных компонентов и характера их связи с растворителем могут определяться такие физико-химические системы, как истинные растворы высоко- и низкомолекулярных соединений; коллоидные растворы; эмульсии и суспензии. Некоторые формы представлены комбинированными системами — отвары, экстракты, отвары и так далее. По типу дисперсных систем различают:

Размер частиц дисперсной фазы

Примеры лекарственных форм

Истинные растворы низкомолекулярных соединений

Растворы электролитов, глюкоза, магния сульфат и другие.

Истинные растворы высокомолекулярных соединений

Растворы желатина, пепсина и другие

Растворы протаргола, колларгола и другие

Частицы твердых веществ

Суспензия магния оксида, серы и другие

Частицы жидкостей, не смешивающихся с

Эмульсия персикового, касторового масла и другие

Любые сочетания из приведенных выше

Рассмотрим более подробно основные виды дисперсных систем и их особенности.

Растворы

Раствор — форма, которую получают при растворении газообразных, твердых или жидких веществ в растворителе. В аптечной практике на растворы приходится до 30% общей рецептуры.

Растворы могут быть ненасыщенными, насыщенными и перенасыщенными.

Ненасыщенный раствор — раствор, в котором не достигнута граница растворимости, количество вещества не достигло максимума.

Насыщенный раствор — раствор с максимальным возможным количеством вещества.

Пересыщенный раствор — раствор с объёмом вещества, который превышает уровень нормальной растворимости.

Помимо этого различают истинные и коллоидные растворы. Истинные растворы обладают полной гомогенностью. Частицы растворителя и растворенного вещества имеют одинаковый размер, отсутствует поверхность разделения. Для истинных растворов характерна прочная связь между растворителем и растворенными компонентами. При отсутствии окисления и других вторичных процессов качества истинного раствора могут сохраняться неопределенно длительное время.

К коллоидным растворам относятся гетерогенные системы, величина частиц в которых может колебаться в пределах от 0.001 до 0.1 мкм. Примером такого раствора является препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Объем серебра в нем достигает 8-9%.

Суспензии

Суспензии — системы, которые включают жидкую фазу и измельченные порошкообразные вещества, с размером частиц от 0.1 до 50 и более мкм. В аптечной практике в качестве жидкой фазы обычно выступает глицерин, вода или спирт.

Суспензии предполагают большое разнообразие способов употребления, терапевтический эффект наступает быстрее, чем у таблеток, но медленней, чем у растворов. Воздействие таких препаратов можно более точно регулировать — в сравнении с таблетками или порошками.

При изготовлении суспензии можно проработать запах, вкус и цвет — этот момент особенно важен для лечения детей.

Кроме жидких форм, суспензии могут отпускать в виде сухих полуфабрикатов, например гранул или порошков. Это «сухие» суспензии.

Эмульсии

Эмульсии — форма, в которой вещества и растворитель представлены в виде мало взаиморастворимых или взаимонерастворимымх жидкостей. Размер капелек вещества обычно колеблется в пределах от 1 до 150 мкм. Для стабилизации эмульсии могут применяться эмульгаторы.

Эмульгаторы — вещества для стабилизации системы из двух несмешивающихся жидкостей, обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Это гетерогенные системы, в которых вещества представлены мельчайшими каплями, растворенными в дисперсионной среде — растворителе. Эмульсии обычно представлены в виде сочетаний масло-вода или вода-масло. Использоваться могут самые разные компоненты: оливковое, касторовое, персиковое, подсолнечное и другие масла; бальзамы; рыбий жир и другие жидкости, которые не смешиваются с водой.

Эмульсии позволяют в одной лекарственной форме совместить несмешивающиеся жидкости, снижая раздражающее воздействие компонентов и маскируя неприятный вкус или запах.

По способу применения эмульсии могут быть предназначены для наружного, внутреннего применения. Формы для инъекционного применения производятся строго в заводских условиях.

Комбинированные системы

Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные системы. К ним относятся и экстракты из растительного сырья или водные извлечения, в которых действующие вещества представлены в виде суспензий или эмульсий. К водным извлечениям относятся настои и отвары.

В комбинированных системах сочетаются вещества с разной степенью растворимости частиц. Рассмотрим несколько примеров.

Капли

Капли — жидкая форма для наружного или внутреннего применения, состав которой включает одно или несколько активных действующих веществ, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответствующем растворителе. Дозировка происходит в каплях при помощи специального каплемера-дозатора.

Капли представляют собой растворы лекарственных веществ, эмульсии или суспензии, растворенные в экстрактах, настойках, воде и других жидкостях. Могут иметь наружное (глазные, назальные, ушные) или внутреннее (корвалол, валокордин) применение.

В них предусмотрена высокая концентрация действующих веществ, из-за чего капли иногда называют концентрированными микстурами.

Сиропы

Сироп — концентрированный водный раствор сахарозы (до 64%), содержащий лекарственные вещества, красители, вкусовые и ароматизирующие добавки. Могут быть представлены смесью растворов сахарозы с настойками, экстрактами.

Сиропы получили активное распространение при лечении детей — они позволяют легко скорректировать вкус лекарственных компонентов и сделать его более приятным. Обладают более выраженным лечебным воздействием, в сравнении с твёрдыми лекарственными формами.

Микстуры

Микстура — жидкая форма для внутреннего применения, состав которой включает смесь из нескольких твёрдых веществ или жидкостей (например отваров, настоев, растворов и других.)

В состав микстуры обычно входит не менее трех ингредиентов. Она может быть прозрачной, мутной или с осадком.

Прозрачные однородные микстуры по своей сути являются сложными растворами. Для создания мутных микстур обычно смешиваются водные растворы со спиртовыми растворами эфирных масел или смолистыми настойками.

Микстуры с осадком получаются при смешивании труднорастворимых или нерастворимых веществ с водой. Такие лекарства необходимо взбалтывать перед употреблением.

Отвары и настои

Отвары и настои — жидкие формы, которые представляют собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов, специально изготовленных в промышленных условиях.

Приготовление настоев и отваров производится с помощью экстрагирования растительного лекарственного сырья водой. При этом используется определенный режим настаивания.

Источники:
Т.П. Зюбр, Г.И. Аксенова, И.Б. Васильев. Учебно-методическое пособие: Жидкие лекарственные формы

Источник

Суспензии и эмульсии. Устойчивость и стандартизация суспензий и эмульсий

» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>

Суспензии и эмульсии для внутреннего, наружного и парентерального введения Промышленное производство суспензий и эмульсий. Аппаратура для диспергирования в жидких средах (быстроходные мешалки, фрикционные и коллоидные мельницы. РПА, ультразвуковые генераторы).

В зависимости от путей введения, различают лекарственные формы:

Суспензия — жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных веществ, распределенных в жидкой дисперсион­ной среде. Суспензии выпускаются готовыми к применению или в виде порошков и гранул, предназначенных для приготовления суспензий, к которым перед применением прибавляют воду или другую жидкость. Размер частиц дисперсной фазы в суспензиях может быть в пределах от 0,1 до 1 мкм (в тонких суспензиях) или более 1 мкм (в грубодисперсных суспензиях).

По способу применения суспензии классифицируют: для внутреннего, наружного и парентерального. Суспензии для парен­терального применения вводят в организм только внутримышечно. Не допускается изготовление суспензий, содержащих сильнодейст­вующие и ядовитые вещества, употребление которых при неточном дозировании может привести к нежелательным последствиям.

Промышленное производство суспензий и эмульсий

При приготовлении в заводских условиях суспензий и эмуль­сий находят применение следующие способы: смешение, размалы­вание в жидкой среде, раздробление с помощью ультразвука.

Выбор способа приготовления этих лекарственных форм зависит от ожидаемой степени дисперсности входящих лекарственных и вспомогательных веществ. Микрокристалли­ческие взвеси можно получить конденсационным способом или направленной кристаллизацией при смешивании растворов в определенных температурных условиях и значениях pH и др.

Смешение фаз. Простым смешением фаз могут быть получены лишь легко образующиеся эмульсии. Они, как правило, грубо- и полидисперсны и для повышения устойчивости нуждаются в дополнительной гомогенизации. Для этих целей используют различные мешалки общего типа — якорные, планетарные, пропеллерные и другие. Кроме мешалок общего типа, в некоторых случаях приме­няются различные конструкции специальных мешалок, например дисковые, барабанные.

Дисковые мешалки представляют собой конструкцию из двух дисков, укрепленных на не­большом расстоянии друг от друга на вертикаль­ном валу и вращающихся с большой скоростью в направляющих цилиндрах. Каждый из дисков снабжен отверстиями специальной формы и представляет собой сплошной плоский или сужающийся к периферии диск, диаметр которого составляет 1/0,1—0,15 от диаметра аппарата. Для того чтобы устранить вращение жидкости, на крышке сосуда, в котором ведут перемешивание, укреплены три вертикальные перегородки. При вращении дисков слои жидкости, находящиеся под нижним диском, поднимаются с большой скорос­тью по оси нижнего направляющего цилиндра, а слои жидкости, находящиеся выше верхнего диска, опускаются вниз по оси верхнего направляющего цилиндра. Столкновение потоков вызывает завихрения во всем объеме жидкости, что соответствует интенсивному перемешиванию. Окружная скорость очень велика — 5—35 м/сек. Эти мешалки применяются для перемешивания частиц твердых материалов с вязкими жидкостями, или жидкостей с разным удельным весом.

Барабанная мешалка представля­ет собой барабан типа беличьего колеса. Такие мешалки создают интенсивное перемешивание жидкостей при соблюдении следующих соотно­шений — диаметра барабана к диаметру сосуда от 1:4 до 1:6, диаметра барабана к высоте — 2:3. Для приготовления эмульсий и суспензий высоту заполнения сосуда принимают десятикратной диаметру барабана.

Следует подчеркнуть, что эти мешалки применяются для приготовления эмульсий и суспензий с твердыми частицами, имеющими большой удельный вес. Барабанный смеситель является аппаратом периодического действия. Он прост по устройству, но требует значительного времени для смешивания, что является его недостатком.

Тонкодисперсные эмульсии получают с помощью турбинных установок. В турбинном распылителе дисперсная фаза подается по трубе 2 снизу, а дисперсионная среда 3 сверху. При вращении турбины 1 обе фазы перемешиваются, с большой скоростью вылетают, распыляясь, через сопла 4 и образуют эмульсию.

Размалывание в жидкой среде. Для приготовления суспензий и эмульсий, содержащих твердые вещества, применяются роторно- пульсационные аппараты и коллоидные мельницы различных конструкций.
При получении дисперсных систем РПА могут быть погружены в реактор с обрабатываемой средой или вне реактора.

Гомогенизация в РПА достигается путем интенсивного механического воздействия на частицы дисперсной фазы, вызывающего турбулизацию и пульса­цию смеси. Существуют усовершенство­ванные конструкции РПА с раздельной подачей компонентов обрабатываемой среды по специальным каналам статора, с лопастями и диспергирующими телами (шары, кольца и др.) на роторе или статоре, с роликовыми подшипниками в обоймах, с рифлеными поверхностями рабочих частей и различного рода зазорами между ними. Чем меньше зазор между вращающимися и неподвижными цилиндрами, тем выше получаемая степень дисперсности.

В РПА таких конструкций намного повышается эффектив­ность диспергирования. С увеличением содержания твердой фазы в суспензиях повышается эффективность диспергирования в РПА, так как дополнительно имеет место интенсивное механическое трение частиц дисперсной среды друг с другом. Затем полученная концентрированная суспензия смешивается с остальной частью дисперсионной среды.

С помощью РПА можно совмещать операции диспергирования и эмульгирования, что обеспечивает получение многофазных гетерогенных систем, таких, как эмульсионно-суспензионные линименты стрептоцида, синтомицина и др. В современных коллоидных мельницах размалывание проис­ходит в жидкой среде при помощи удара и растирания. Чаще всего в промышленности используют бильные и виброкавитационные мельницы.

Для гомогенизации эмульсий применяют также специальные аппараты-гомогенизаторы, имеющие различное устройство. Так, грубодисперсная эмульсия под высоким давлением может продавливаться через узкие каналы и щели гомогенизатора, либо под воздействием центробежной силы, возникающей при вращении диска, находящегося в гомогенизаторе другого типа, проходить через его щели, распыляясь до состояния тумана.

Механические излучатели. Для получения мощного ультразвука применяют жидкостные свистки, в которых пучки ультразвука создаются колебаниями пластин, возникающими под действием струи жидкости, входящей под давлением из сопла и разбивающейся о край пластинки. Он работает в диапазоне от 400 до 30 ООО Гц и обладает полезной мощностью в несколько десятков ватт.

Электромеханические излучатели. Из электромеханических излучателей наиболее перспективны магнитострикционные излучатели. Магнитострикция — свой­ство некоторых материалов изменять свои размеры под действием сильного магнит­ного поля. Если магнитное поле непосто­янно по величине и изменяется с опреде­ленной частотой, то с такой же частотой будут изменяться размеры тела, находя­щегося в этом поле. Изменение магнит­ного поля с ультразвуковой частотой (100 кГц) вызывает ультразвук.

Магнитострикционные излучатели обычно имеют вид сплошного или полого стержня с обмоткой, которую питает ток необходимой частоты. Материалами для стержня могут быть никель, нержавеющая сталь и некоторые сплавы. Мощность стержня зависит от мощности тока, проходящего по обмотке излучателя.

Устойчивость суспензий и эмульсий. Вспомогательные вещества в производстве суспензий и змульсий, их значение в обеспечении рациональной биологической доступности. Стандартизация. Сухие суспензии.

Суспензии как лекарственная форма микрогетерогенной системы, относятся к неустойчивым системам и со временем расслаиваются. Устойчивость суспензий прямо пропорциональ­на вязкости дисперсионной среды, обратно пропорциональна квад­рату диаметра взвешенных частиц, разности плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды и ускорению силы тяжести. Поэтому на некоторые величины можно влиять в направлении достижения максимальной устойчивости суспензий.

Гидрофобные частицы легко слипаются, образуя агрегаты- хлопья, которые быстро оседают или всплывают, если плохо смачиваются водой, — такое явление называется флоккуляцией.

Эмульсия — однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергирован- ных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии относятся к микрогетеро- генным системам, состоящим из дисперсной фазы и дисперсион­ной среды. Различают два основных типа эмульсий — дисперсии масла в воде (м/в) и воды в масле (в/м).

Проблема физической стабильности является центральной в технологии эмульсий. Различается несколько видов неустойчи­вости эмульсий.

Термодинамическая неустойчивость — свойственна эмульсиям как дисперсным системам со значительной поверх­ностью раздела фаз, обладающей избытком свободной энергии. При этом выделяются отдельные фазы эмульсии. При слиянии отдельных капель дисперсной фазы в агрегаты наблюдается флоккуляция, соединение всех укрупненных капель в одну большую является коалесценцией.

Кинетическая неустойчивость может проявляться в виде оса­ждения частиц дисперсной фазы (седиментация) или их всплыва­ние (кремаж) под влиянием силы тяжести согласно закону Стокса.

Третий вид нестабильности — обращение (инверсия) фаз, т. е. изменение состояния эмульсии от м/в в в/м, или наоборот. Введение ПАВ позволяет ускорить резорбцию лекарств, они выполняют роль пластификаторов, улучшая структурно-механические свойства дисперсных систем. При выборе эмульгаторов для фармацевтических эмульсий рекомендуется учитывать механизм их стабилизации, токсичность, величину pH, химическую совместимость с лекарственными веществами.

К высокомолекулярным эмульгаторам относятся желатин, белки, поливиниловый спирт, полисахариды. На поверхности раз­дела фаз они образуют трехфазную сетку с определенными парамет­рами. Стабилизация в данном случае происходит за счет создания структурно-механического барьера в объеме дисперсионной среды.

Наибольшее значение в качестве эмульгаторов имеют низко­молекулярные ПАВ, которые по способности к ионизации в воде подразделяют на 4 класса: анионные, катионные, неионогенные и амфолитные. Из первой группы наиболее часто используют мыла и натриевые соли сульфоэфиров высших жирных кислот (натрия лаурилсульфат). Из второй группы рекомендованы соли четвертичных аммониевых и пиридиновых соединений, которые обладают еще и бактерицидным действием (бензалконий хлорид, этоний, цетилпиридиний хлорид и др.). Из третьей группы наибольшее применение нашли ПАВ, относя­щиеся к высшим эфирным спиртам и кислотам — это сложные эфиры гликолей и жирных кислот, спены (полиоксиэтиленглико- левые эфиры высших жирных спиртов, кислот и спенов, жиросахара, твин-80, препарат ОС-20, пентол, эмульгаторы Т-2).

Для четвертой группы ПАВ характерно содержание в молекуле нескольких полярных групп; в воде они могут ионизироваться с образованием либо длинноцепочечных анионов, либо катионов, что придает им свойства анионных или катионных ПАВ. Обычно эти ПАВ содержат одновременно аминогруппу с сульфоэфирной карбоксильной или сульфонатной группами (бетаин, лецитин).

В последние годы большое распространение получило применение неионогенных ПАВ. Они не оказывают раздражающе­го действия, повышают резорбцию лекарственных препаратов, устойчивы к воздействию кислот, щелочей и солей, хорошо смешиваются с органическими растворителями и совместимы с большинством лекарственных веществ.

Для повышения химической стабилизации эмульсий и суспензий их рекомендуется хранить при низких температурах, защищать от воздействия воздуха и света, вводить антиоксиданты: бутилокситолуол, бутилоксианизол, пропилгаллат и др.

Природа и полярность масляной фазы также влияют на эмульгирующую способность ПАВ и стабильность эмульсий. Так, эмульсии, содержащие длинноцепочечные алканы, более устойчивы: эмульсии с растительными маслами менее стабильны, чем с минеральными. Соотношения между маслом, водой и ПАВ влияет на тип эмульсий, реологические свойства и стабильность.

На высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий и суспензий влияют многие факторы, важнейшими из которых являются: тип эмульсий, свойства дисперсной среды,вид эмульгатора, дисперсность частиц. Для целенаправленного влияния на биодоступность необходимо учитывать гидрофильность и лиофильность лекарственных веществ; фазу локализации лекарственного вещества (вода, масло и др.). В зависимости от этих факторов необходимо подбирать технологические приемы приготовления эмульсий и суспензий.

Стандартизация суспензий и эмульсий

Оценка качества готовой продукции проводится путем оценки уровня требований, заложенных в НТД по содержанию действующих веществ. Регламентируется также показатель значения pH среды, степень дисперсности частиц твердой фазы в суспензиях и капель эмульсий, скорость оседания частиц дисперсной фазы суспензий. Контролируется термостабильность и морозостойкость эмульсий: при выдерживании пробы эмульсии (30,0 г) в термостате при 45 °С в течение 8 ч отделившийся масляный слой не должен превышать 25% общей высоты эмульсии. При охлаждении до 20 °С в течение 10 ч и после отстаивания при комнатной температуре не должно быть расслоения. К суспензиям для парентерального введения предъявляются дополнительные требования, указанные в статье ГФ XI «Инъекционные лекарственные формы».

Хранение. Суспензии и эмульсии хранят в стеклянных флаконах или банках темного стекла, плотно закрытых крышкой, в прохладном, защищенном от света месте, с указанием на этикетке срока действия препарата. Суспензии и эмульсии выпускаются фармацевтической промышленностью как самостоятельные лекарственные формы, а также входят в состав линиментов (жидких мазей).

Источник

Мир познаний
Добавить комментарий

Adblock
detector